兰州大学药学院药学学科药物化学专业硕士培养方案

发布时间:2020-05-03 编辑:考研派小莉 推荐访问:
兰州大学药学院药学学科药物化学专业硕士培养方案

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兰州大学药学院药学学科药物化学专业硕士培养方案 正文

药学学科药物化学专业硕士培养方案 
100701:药物化学 
一、 学科概况 
 
     
药物化学是应用化学和生命科学原理研究药物和创制新药的学科。研究任务主要包括通过药物分子设计或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结构改造,总结构效关系,创制可用于临床的新药;通过研究药物化学结构与理化性质的关系和化学稳定性,为药物的生产、剂型设计、贮存流通、质量控制及临床合理用药提供理论基??;通过研究药物化学结构与生物活性间的关系,在分子水平上讨论药物在体内的化学过程和化学作用原理,深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程以及产生毒副作用的本质,为其它学科研究提供理论基??;通过对药物合成路线的设计和改进,为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。
药物化学以化学合成药物、无机药物和天然药物为研究对象,研究药物的化学结构与药理作用之间关系;各类药物的作用和作用机制;药物的体内代谢及其产生毒副作用的本质;药物在体内吸收、分布与化学结构之间的关系;影响药物的药效、毒性、质量以及研究最佳剂型和药物制剂分析方法等的主要性质;药物的理化性质的变化规律和在体内的化学过程与合理用药之间的关系;药物结构修饰的原理和方法;新药创制的基本方法与理论;药物合成工艺路线和制备过程可能带来的特殊杂质。
 
二、 培养目标 
 
  
毕业生要能够掌握化学、生命科学和计算机技术等的基础理论和系统专业知识;至少掌握英语一门外国语,能熟练地阅读本专业的英文资料,具有进行国际学术交流的能力;熟悉新药研究的基本方法和现代新药研究的发展方向;具有基本的独立从事新药创制科学研究和科研管理能力。学位获得者能在高等院校、药物研发机构、药厂、医院等单位从事教学、新药研发、药品生产与质量控制等工作。
三、 学习年限 
 
硕士研究生在校学习年限为三年、最长在校年限(含休学)四年。
四、 研究方向 
 
1.新药设计与合成
2.化学生物学与药物设计
3.天然药物分离、修饰及全合成
4.新药评价
五、 课程设置与学分安排 
 
总学分不低于32.0学分,其中学位课不少于8门;
公共课计入总学分;
学科通开课总学分不低于6.0学分,其中学位课不少于2门,计入总学分;
专业基础课总学分不低于3.0学分,其中学位课不少于1门,计入总学分;
方向选修课计入总学分;
专业外语计入总学分;
人文与科学素养选修课计入总学分;
必修环节计入总学分;
补本课不计入总学分;

栏目 课程编码 课程名称 学分 学时 是否 
必修课
是否 
学位课
考核方式
公共课  064112000  硕士政治理论  1.0  18.0  否  是  考试 
0651120001  硕士第一外国语(1)  2.0  36.0  否  是  考试 
0651120002  硕士第一外国语(2)  2.0  36.0  否  是  考试 
065113001  高级英语(托福)  2.0  36.0  否  是  考试 
065113002  高级英语(雅思)  2.0  36.0  否  是  考试 
065113003  英语口语  3.0  54.0  否  是  考试 
065113004  学术论文写作  2.0  36.0  否  是  考试 
065113005  西方社会文化概览  2.0  36.0  否  是  考试 
065113006  英语演讲训练  2.0  36.0  否  是  考试 
073112003  中国特色社会主义理论与实践研究  2.0  36.0  是  是  考试 
073112004  学术道德规范与形势政策  1.0  18.0  是  是  考试 
学科通开课  035212009  药学实验设计与统计  3.0  54.0  否  是  考试 
035212010  分子生物学与生化技术  3.0  54.0  否  是  考试 
035212011  药物研发概论  3.0  54.0  否  是  考试 
035212012  现代药物分析  3.0  54.0  否  是  考试 
035212013  实验动物学  3.0  54.0  否  是  考试 
专业基础课  035312009  计算机辅助药物设计  3.0  54.0  否  是  考试 
035312010  药物作用的化学原理  3.0  54.0  否  是  考试 
035312011  天然药物提取分离及结构鉴定  2.0  36.0  否  是  考试 
035312012  现代药物化学  2.0  36.0  否  是  考试 
035312013  药物合成新技术  3.0  54.0  否  是  考试 
方向选修课  035502021  药物化学进展  3.0  54.0  否  否  考试 
035502022  抗肿瘤药物新型设计方法  2.0  36.0  否  否  考试 
035502023  药物代谢  2.0  36.0  否  否  考试 
035502035  有机合成设计导论  2.0  36.0  否  否  考试 
专业外语  035402001  专业外语(药学)  1.0  18.0  是  否  考试 
必修环节  SS702001  SS学术研讨和学术活动  2.0    是  否  考查 
SS702002  SS开题报告  1.0    是  否  考查 
SS702003  SS实践环节  2.0    是  否  考查 
 

六、 必修环节 
 
1、开题报告:必修,最晚于第三学期末完成。
2、学术研讨和学术活动:必修,每学年作报告1次,在学期间作报告不少于2次,参加学术活动不少于   9   次。
3、实践环节:必修,含科研实践、医疗实践、教学实践和社会实践。
 
七、 课程简介及教学大纲 
 
课程简介及教学大纲
计算机辅助药物设计
 
一、课程基本情况
课程编号 035312009 开课学期 □春季学期   ■秋季学期 学分 3
课程名称 计算机辅助药物设计(中文)
Computer-Aided Drug Design(英文)
课程类型 □公共课        □学科通开课        ■专业基础课              □方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
54 课堂讲课 27
课堂讨论 18
自学交流 9
课 程
负责人
刘焕香
赵春燕
课程团队 刘焕香 赵春燕
教学方式 ■课堂讲授    □专题讨论 考核方式 □考试      ■考查
适用专业及层次 药学专业研究生
先修课程 药物化学、有机化学、无机化学、生物化学
教    材 计算机辅助药物分子设计 化学工业出版社 徐筱杰等编著
参考书目 计算机辅助药物设计 上??蒲Ъ际醭霭嫔?nbsp;陈凯先等编著
               
 
二、课程内容简介
本课程主要介绍计算机辅助药物设计的基本概念、基本理论以及常用的药物设计技术和方法,并选用一些典型的实例,介绍最近的国内外研究成果,让研究生了解现在学科的发展趋势,同时介绍常用软件,使本课程兼具理论性、前沿性、实用性。
三、课程教学内容
第一章绪论(3学时)
主要内容:讲述计算机辅助药物设计出现的背景、历史以及在药物研发中的应用、学科发展的前沿和趋势。
第二章 基本概念和理论基础 (6学时)
第一节  药物与靶点相互作用理论
一、 药物与靶点相互作用类型
二、 药物与靶点分子的计算机图形显示
主要内容:药物的主要作用靶点类型,药物与靶点相互作用的类型及其相互作用理论,药物与靶点的计算机图形显示。
第三章 理论计算基?。?学时)
第一节  能量优化
1. 构象搜索
2. 分子力学方法
3. 量子力学方法
主要内容:分子结构的能量优化、构象搜索以及分子力学和量子力学方法。
第四章 计算机辅助药物设计的方法学(15学时)
第一节 定量构效关系 
第二节 药效团模型 
第三节 分子对接 
第四节 虚拟筛选 
主要内容:基于配体的药物设计方法包括定量构效关系、药效团模型以及基于受体的药物设计方法分子对接以及这些方法的主要应用虚拟筛选。
第五章 计算机辅助药物设计的应用实例(12学时)
 第一节 HIV-1蛋白酶抑制剂的设计
第二节 抗感冒药的设计
第三节 计算机辅助药物设计最新应用进展、成果 
主要内容:以计算机辅助药物设计在HIV-1蛋白酶抑制剂设计及抗感冒药设计中的成功应用为例使得学生了解计算机辅助药物设计的实际药物研发中的应用。在此基础上报告计算机辅助药物设计的最新应用成果。
第六章 上机实际操作相关软件(12学时)
主要内容:介绍并练习使用常用的大型计算机辅助药物设计软件的基本功能和使用方法,主要包括SYBYL、Discovery Studio等。
四、参考文献
1. 徐筱杰, 侯廷军, 乔学斌, 章威; 计算机辅助药物分子设计;化学工业出版社 2004.
2. 陈凯先, 蒋华良, 嵇汝运; 计算机辅助药物设计--原理、方法及运用;上??蒲Ъ际醭霭嫔?nbsp; 2000.
3. A.R.Leach  Molecular Modelling: Principles and Applications (2nd Edition)  世界图书出版公司  2003.


课程简介及教学大纲
药物作用的化学原理
 
一、课程基本情况
课程编号 035312010 开课学期 □春季学期   ■秋季学期 学分 3
课程名称 药物作用的化学原理
The organic chemistry of drug design and action
课程类型 □公共课        □学科通开课        ■专业基础课              □方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
54 课堂讲课 42
课堂讨论 6
自学交流 6
课 程
负责人
贺殿 课程团队 贺殿、李冲
教学方式 ■课堂讲授    □专题讨论 考核方式 ■考试      □考查
适用专业及层次 药学专业研究生
先修课程 化学类:有机化学、无机化学、分析化学、物理化学、量子化学和物理有机化学等。
生物类:生理学、病理学、药理学、毒理学、生物化学、分子生物学、分子药理学、药物代谢动力学、基因学和生物工程学等。
其它学科:x-射线结晶学、计算化学、计算机图形学、数学和物理学等。
教    材 自编
参考书目 C.J. Coulson, Molecular Mechanisms of Drug Action, 1988.
Silverman, R.B., The organic chemistry of drug design and action, 2nd Edition, 2004.
               
 
二、课程内容简介
药物作用的化学原理是研究化学药物及其靶分子的化学结构以及药物理化性质、生物学性质(如吸收、分布、排泄、代谢)、药物作用(包括治疗作用和毒副作用)的化学机理和构效关系而寻找新药的途径和方法的一门学科,通过本课程的教学,回答的问题是怎样发现一个安全有效的药物和怎么用好药,使学生为如何发现新药和有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为从事新药研究和指导临床合理用药等工作奠定理论基础。
三、课程教学内容

第一章  绪论(6学时)
1.1药物作用的化学原理的研究内容
1.2 药物作用的化学原理的任务
1.3药物作用的化学原理与其他学科的关系
1.4新药创制的发展史回顾
1.5 我国新药创制的发展情况
1.6 药物研究与开发
1.7新药研究与开发的四个阶段
1.8 药物的名称
第二章   受  体(6学时)
2.1受体的含义
2.2激动作用与拮抗作用
2.3交感神经与副交感神经的递质
2.4去甲肾上腺素的生物化学
2.5肾上腺素受体
2.6胆碱受体
2.7 多巴胺受体
第三章  第二信使(3学时)
3.1 环磷酸腺苷和环磷酸乌苷
3.2 磷酸二酯酶抑制剂
3.3 前列腺素
第四章   酶反应与酶抑制剂(6学时)
4.1 酶反应
4.2 青霉素
4.3 抗艾滋病毒药物
4.4血管紧张素转化酶抑制剂
4.5酶蛋白的结构与作用
4.6酶催化反应的化学过程
4.7 药物与酶的结合力
第五章 电荷密度分布(4学时)
5.1 正电中心与负电中心
5.2 共轭效应
5.3 氢键
5.4 电荷转移复合
5.5 电荷密度的计算
5.6 电子等排体
5.7 软硬酸碱
第六章  立体效应(6学时)
6.1 旋光异构体
6.2 几何异构体
6.3 药效基团
6.4 构象
第七章    理化性质(5学时)
7.1 电离度与吸收
7.2 油水分配系数
7.3 亲脂性
7.4 亲水性
7.5 定量构效关系
第八章   代谢转化(6学时)
8.1 羟化反应
8.2 脱烷基反应
8.3 醇的氧化
8.4 氮化合物的氧化
8.5 硫化合物的氧化
8.6 还原反应
8.7 水解反应
8.8 乙?;从?br /> 8.9 甲基化反应
8.10 缩合反应
8.11 结构修饰改变代谢转化的速率
第九章  药物潜优化(6学时)
9.1 增加水溶性
9.2 增加脂溶性
9.3 改变酸碱性
9.4 增高选择性
第十章  抗癌药物的新型设计方法(6学时)
10.1 良性肿瘤与恶性肿瘤
10.2 目前应用或试验的抗癌药物
10.3 癌基因及其致癌机理
10.4 肿瘤抑制基因
10.5 致癌因素
10.6 抗癌药物的新型设计方法
四、参考文献
1. William O. Foye . Foye’s Principles of Medicinal Chemistry,6th ed., 2007, Editor: Lemke and Williams
2. Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Abraham, D.J., Ed. 6th Ed., 2003.
3. J. Am. Chem. Soc., J. Med. Chem.  
4. Bioorg. Med. Chem., Bioorg. Med. Chem. Lett.
5. Curr. Med. Chem., Euro. J. Med. Chem.,Wikipedia (free) :http://en.wikipedia.org
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
课程简介及教学大纲
天然药物提取分离及结构鉴定
一、课程基本情况
课程编号 035312011 开课学期 ■春季学期   □秋季学期 学分 2
课程名称 天然药物提取分离及结构鉴定
The extraction and separation of Natural medicine and the structure identification
课程类型 □公共课        □学科通开课        ■专业基础课              □方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
36 课堂讲课 28
课堂讨论 6
自学交流 2
课 程
负责人
  课程团队  
教学方式 ■课堂讲授    ■专题讨论 考核方式 □考试     ■考查
   
适用专业及层次 药学专业学术型、专业学位型研究生
先修课程 药物化学、有机化学、无机化学、分析化学、天然药化、波谱解析、药用植物学
教    材 《天然药物化学》 吴立军主编,人民卫生出版社
参考书目 《波谱解析法》 潘铁英主编 ,华东理工大学出版社;
《中药有效成分提取分离技术》 卢艳花主编,化学工业出版社;
《天然药物化学》 徐任生主编,科学出版社。
 
               
 
二、课程内容简介
天然药物化学是一门运用现代化科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,内容包括各类天然药物化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等,此外还涉及到主要类型化学成分的生物合成途径。
本门课程是在有机化学、分析化学、药用植物及波谱学课程的基础上,在本科生通过天然药物化学课程学习已熟悉天然药物中有效成分的结构特点与类型;掌握各类有效成分的理化性质、了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径之后,着重讲授天然药物有效成分研究的途径和方法,提取分离有效成分的各种方法及应用范围、应用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)、氢核磁共振(1H-NMR)、碳核磁共振(13C-NMR)等光谱检测手段鉴定糖苷、黄酮、醌类、萜类、皂苷等有效成分的结构。
三、课程教学内容
第一章 天然药物的提取技术(讲授8学时、课堂讨论2学时)
第一节:天然药物的提取总论
第二节:天然产物提取的传统方法
第三节:现代提取技术原理及应用
主要内容:天然药物所含成分,预实验的概念及分类,提取分离的工作;传统提取方法(浸渍法、渗漉法、煎煮法、热回流提取法);现代提取技术(二氧化碳超临界萃取技术、超声辅助提取技术、微波辅助提取技术、生物酶解技术、仿生、半仿生提取技术、强制上行循环提取技术的原理、特点和应用)。
第二章 天然药物的分离技术(讲授12学时、课堂讨论2学时)
    第一节: 薄层色谱
第二节: 常压柱色谱
第三节: 特殊柱色谱
第四节:制备型与分析型色谱
主要内容:薄层色谱的分类、应用及优缺点;常用柱层析(吸附性柱色谱、分配性柱色谱、离子交换柱色谱、凝胶过滤柱色谱、聚酰胺柱色谱、大孔吸附树脂)的原理、装填使用方法、应用及特点;特殊柱层析(干柱柱层析、减压柱层析、短柱柱色析、棒色谱、闪式柱层析)的原理、装填使用方法、应用及特点;制备型与分析型色谱应用及特点 。
第三章 天然药物波普学特征及结构鉴定(讲授10学时、自学交流2学时)
第一节:糖和糖链结构的波谱特征及结构鉴定
第二节:香豆素类化合物的波谱特性及结构鉴定
第三节:蒽醌类化合物的波谱特性及结构鉴定
第四节:黄酮类化合物的波谱特征及结构鉴定
第五节:萜类化合物的波谱特征及结构鉴定
主要内容: 1H-NMR判断糖苷键的相对构型、13C-NMR在糖链结构测定中的应用、苷化位移;香豆素类、蒽醌类、黄酮类、萜类化合物(单萜、倍半萜、五环三萜等)的紫外光谱、红外光谱、质谱、1H-NMR、13C-NMR。
四、参考文献
     1.天然药物化学              吴立军主编      2011年
     2.波谱解析法                潘铁英主编      2009年
3.中药有效成分提取分离技术  卢艳花主编      2005年
4.天然药物化学              徐任生主编      2005年
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
课程简介及教学大纲
现代药物化学
一、课程基本情况
课程编号 035312012 开课学期 ■春季学期   □秋季学期 学分 2
课程名称 (中文)现代药物化学
(英文)Model medicinal chemistry
课程类型 □公共课        □学科通开课        ■专业基础课              □方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
36 课堂讲课 18
课堂讨论 6
自学交流 12
课 程
负责人
赵全义 课程团队  
教学方式 ■课堂讲授    ■专题讨论 考核方式 ■考试     □考查
适用专业及层次 药学专业研究生
先修课程 药物化学及其相关课程
教    材 Medicinal chemistry ( by G. Patrick)
参考书目 ?;⒒蚬谌宓戎鞅嗟摹兑┪锘А?/td>
               
 
二、课程内容简介
    现代药物化学主要利用现代先进技术和手段研究药物的物理性质和构效关系,阐明药物与受体的相互作用,鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物,并通过药物分子结构设计或对先导化合物的结构修饰获得新一代创新药。本课程以药物研发为主线,沿用G. Patrick 主编的药物化学风格,从药物发现、靶点、构效关系、合成、设计、药动学等方面进行探讨,并对每一部分内容的研究方法、手段技术和思维理念尽可能的诠释,希望对药物化学研究生的课题设计和实验设计有所启迪。
三、课程教学内容
Section 1 The science of medicinal chemistry (3学时)
1 Introduction
2 From concept to market
Section 2 - Drug target (3学时)
1 Enzymes  
2. Receptors  
3. Carrier proteins  
4. Structural proteins   
5. Nucleic acids  
6. Lipids  
7. Carbohydrates
Section 3 –Pharmacokinetics(3学时)
1. Pharmacokinetics  
2. Drug absorption
3. Drug distribution
4. Drug metabolism   
5. Drug excretion  
6. Drug administration  
7. Drug dosing
Section 4–Biological testing and bioassays (3学时)
1. Testing drugs  
2. Testing drugs in vitro  
3. Testing drugs in vivo
Section 5 –Drug discovery (3学时)
1. The lead compound
2 Natural source of lead compounds
3 Synthetic source of lead compounds
Section 6 –Synthesis  (3学时)
1. Synthetic considerations
2. Stereochemistry
3. Combinatorial synthesis
Section 7 –SAR   3学时
1. Definition of SAR
2. Binding interactions
3. Functional groups as binding groups
4. The pharmacophore
5 .QSAR
Section 8-Target orientated drug design (3学时)
1. Aims of drug design
2. CADD
3. Simplification of complex molecules
4. Conformational restraint
5. Extra binding interactions
6. Enhancing existing binding interactions
Section 9–Pharmacokinetic orientated drug design(3学时)
1. Drug solubility
2. Drug stability
Section 10 –Patenting and manufacture(3学时)
1. Patenting and chemical development
2. Optimization of reactions
3. Scale-up issues
4. Process development
5. Specifications
Section-11 Preclinical testing and clinical trials (3学时)
1. Toxicology
2. Pharmacology and pharmaceutical chemistry
3. Drug metabolism studies
4. Clinical trials
5. Regulatory affairs
Section12-Case study inhibitors of EGF-receptor kinase  (1学时)
1. Epidermal growth factor receptor
2. Testing procedures
3. From lead compound to dianilino-phthalimides
4. Modeling studies
5. 4-(phenylamino)pyrrolopyrimidines
6. Pyrazolopyrimidines
Section 13-History of medicinal chemistry  (2学时)
1. The age of herbs, potions and magic
2. The nineteenth century
3. A fledgling science (1900-1930)
4. The dawn of the antibacterial age (1930-1945)
5. The antibiotic age (1945-1970s)
6. The age of reason (1970s to present)
四、参考文献
 1、Medicinal chemistry  G. Patrick主编。
 2、有机化学中的光谱方法 Dudle H. Williams Lan Flemingz主编
 3、药物合成反应  闻韧主编
 4、药物化学进展(1-4)彭司勋等主编。
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
课程简介及教学大纲
《药物合成新技术》
一、课程基本情况
课程编号 035312013 开课学期 ■春季学期   □秋季学期 学分 3
课程名称 药物合成新技术
New Methodology for Drug Synthesis
课程类型 □公共课        □学科通开课        ■专业基础课              □方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
54 课堂讲课 45
课堂讨论 9
自学交流  
课 程
负责人
陈世武 课程团队 陈世武、刘映前
教学方式 ■课堂讲授    □专题讨论 考核方式 ■考试      □考查
   
适用专业及层次 药学专业研究生
先修课程 《药物合成反应》
教    材 《药物合成新方法》(张三奇,化学工业出版社)
参考书目 《现代有机合成化学进展》、《现代有机反应》
               
 
二、课程内容简介
《药物合成新技术》以现代有机合成新方法的发展为主线,详细、系统地讲述药物合成路线的设计、过渡金属配合物、不对称合成法、固相合成法、组合化学法、绿色合成法、电化学合成法、光化学合成法、超声合成法、微波化学合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、无溶剂合成法及有机合成中分离纯化的新策略等内容。
三、课程教学内容
第1章 绪论(3学时)
介绍合成药物的发展、药物合成的新方法、新技术及药物合成的发展趋势。
第2章 药物合成路线的设计(6学时)
介绍药物的逆合成分析法、合成中的选择性及优化,并举例介绍几种典型药物合成路线的设计。
第3章 过渡金属配合物的应用(6学时) 
介绍过渡金属配合物的成键性质及基元反应的基础上,对金属配合物催化的氧化反应、还原反应、异构化反应、碳碳键的形成反应等分别进行简述,最后介绍这类反应在药物合成中的应用。 
第4章 不对称合成法及其应用(9学时)
首先介绍不对称合成中的基本概念,再分述不对称氧化反应、还原反应、Diels-Alder反应和碳-碳键的不对称反应及其应用。
第5章 固相合成法(3学时)
概要介绍固相合成法,重点介绍linker化学及固相合成法的应用。
第6章 组合化学法(3学时)
介绍化合物库的合成法,并重点讲授组合化学在药物合成与新药研究中的应用。
第7章 绿色化学法(6学时)
介绍绿色化学原理和化学反应原子经济性的基础上,重点介绍环境友好介质中的合成及新型催化剂的开发与应用。 
第8章 其他合成方法(6学时) 
介绍有机电化学合成、有机光化学合成、超声化学合成、微波促进的有机合成、仿生合成法、酶催化的合成、无溶剂合成法等新方法。 
第9章 分离纯化的新策略(3学时)
有机合成中的产物纯化、相转化和相标记及标签法在药物合成中的应用。
课堂讨论(9学时)
通过学生查阅文献,对最新文献中的合成新方法的应用进行综合分析经讨论。
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
课程简介及教学大纲
药物化学进展
一、课程基本情况
课程编号 035502021 开课学期 ■春季学期   □秋季学期 学分 3
课程名称 药物化学进展
Advances in Medicinal Chemistry
课程类型 □公共课        □学科通开课        □专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
54 课堂讲课 36
课堂讨论 9
自学交流 9
课 程
负责人
陈世武 课程团队 陈世武、贺殿
教学方式 ■课堂讲授    ■专题讨论 考核方式 □考试      ■考查
   
适用专业及层次 药学研究型硕士、药学专业硕士
先修课程  
教    材  
参考书目 《药学化学总论》(郭宗儒)、《药物化学进展》(彭司勋主编系列)
               
 
二、课程内容简介
药物化学目前已经发展成为化学与医学、药理学、生物化学、生物信息学及计算机科学等多学科相互结合的交叉学科。本课程主要先导化合物的发现策略、药物作用新靶点、不同类型药物研发的新成果和发展动向。
三、课程教学内容
本课程主要采用专题讲座、资料查阅和课堂讨论相结合的形式进行。拟开展的讲座题目如下:
第一讲 药物化学发展史(3学时)
第二讲 先导化合物的发现策略(3学时)
第三讲 药物作用新靶点(3学时)
第四讲 植物来源抗癌药物研究进展(3学时)
第五讲 蛋白酶抑制剂的研究进展(3学时)
第六讲 抗肿瘤金属配合物的研究进展(3学时)
第七讲 一氧化氮供体与新药研究(3学时)
第八讲 血管新生抑制剂的研究进展(3学时)
第九讲 以糖为基础的新药研究(3学时)
第十讲 大环内酯类抗生素研究进展(3学时)
第十一讲抗艾滋病药物研究进展(3学时)
第十二讲 离子通道与脑缺血(3学时)
讲座结束后,安排学生就某一专题查阅文献,进行总结(9学时),然后就查阅的文献进行PPT 汇报和讨论(9学时)。
 
 
 
 
 
 
 
 
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课程简介及教学大纲
抗肿瘤药的新型设计方法
一、课程基本情况
课程编号 035502022 开课学期 □春季学期   ■秋季学期 学分 3
课程名称 (中文)抗肿瘤药的新型设计方法
(英文)novel drug design of anticancer agents
课程类型 □公共课        □学科通开课        □专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
54 课堂讲课 40
课堂讨论 8
自学交流 6
课 程
负责人
贺殿 课程团队 贺殿、李冲
教学方式 ■课堂讲授    □专题讨论 考核方式 ■考试      □考查
适用专业及层次 药学专业研究生
先修课程 化学类:有机化学、无机化学、分析化学、物理化学、量子化学和物理有机化学等。
生物类:生理学、病理学、药理学、毒理学、生物化学、分子生物学、分子药理学、药物代谢动力学、基因学和生物工程学等。
其它学科:x-射线结晶学、计算化学、计算机图形学、数学和物理学等。
教    材 自编
参考书目 William O. Foye . Foye’s Principles of Medicinal Chemistry,6th ed., 2007, Editor: Lemke and Williams
Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Abraham, D.J., Ed. 6th Ed., 2003..
               
 
二、课程内容简介
抗肿瘤药的新型设计方法通过掌握肿瘤发病机制和肿瘤的生物化学特性,熟悉和探索各种抗肿瘤药的新型设计方法,设计和开发高选择性、毒性小而有效的新型抗肿瘤药的一门学科,通过本课程的教学,回答的问题是为什么现有抗肿瘤药化疗毒性大和如何发现一个安全有效的抗肿瘤新药,为从事抗肿瘤新药研究和指导临床合理用药等工作奠定理论基础。
三、课程教学内容
第一章  肿瘤发病机制 (2学时)
1.1 发现
1.2 分类
1.3 发生机制
第二章  肿瘤治疗现状 (2学时)
2.1 化疗药
2.2 经典抗肿瘤药的缺陷
2.3 治疗新靶点
2.4 治疗现状
第三章    肿瘤细胞的生物学特性 ( 6学时)
3.1 表型标记
3.2 药物外排或细胞毒素
3.3 肿瘤细胞的代谢特点
第四章   种属差异大小与化学治疗的药选择性 (6学时)
4.1 化学治疗
4.2 种属差异
4.3常规化学治疗药与化学治疗
4.4抗肿瘤化学治疗药的特殊性
4.5抗肿瘤药的抗癌作用与致毒机理
第五章  抗肿瘤药的主要设计方法 (12学时)
5.1 topoisomerase inhibitory
5.2 CDK inhibitory
5.3 IKK inhibitory
5.4基于KSP EG5蛋白的抗肿瘤药设计
5.5二氢叶酸还原酶抑制剂
5.6酪氨酸激酶抑制剂
5.7基于BCL-2的抗肿瘤药设计
5.8 DNA嵌入剂  
5.9干扰DNA合成的抗肿瘤药设计
5.10细胞毒烷化剂的抗肿瘤药设计
5.11  MK2抑制剂
5.12基于pLK1的抗肿瘤药设计
第六章   多因素种属差异整合设计新型抗肿瘤药设计 (12学时)
6.1 肿瘤细胞虚拟专一性生化代谢设计
6.2 多因素种属差异整合药物设计倍增种属差异性,提高抗肿瘤药对肿瘤细胞和正常细胞区别能力
6.3多因素种属差异整合药物设计倍增种属差异性,降低抗肿瘤药在正常细胞中毒化能力
6.4 因素种属差异整合设计新型抗肿瘤药设计
第七章 抗肿瘤新药评价  (14学时)
7.1抗肿瘤新药评价的化学评价
7.2抗肿瘤新药评价的成药性评价
7.3抗肿瘤新药评价的药理学评价
7.4抗肿瘤新药评价的安全性评价
四、参考文献
1. William O. Foye . Foye’s Principles of Medicinal Chemistry,6th ed., 2007, Editor: Lemke and Williams
2. Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Abraham, D.J., Ed. 6th Ed., 2003.
3. Natl. Cancer Inst..
4. Nat. Rev. Cancer
5. Cancer Biol
6. Cancer Biol. Ther.
7. Eur. J. Med.Chem.
8. J Med Chem
9. J Cancer Res Clin Oncol
10. Curr Med Chem Anti-Canc Agents
11. Oncogene
12.Toxicology.  
 
 
 
 
 
课程简介及教学大纲
药物代谢
一、课程基本情况
课程编号 035502023 开课学期 ■春季学期   □秋季学期 学分 2
课程名称 药物代谢
Drug metabolism
课程类型 □公共课        □学科通开课        □专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配 课程学时 学时分配
36 课堂讲课 18
课堂讨论 6
自学交流 12
课 程
负责人
赵全义 课程团队  
教学方式 ■课堂讲授    ■专题讨论 考核方式 ■考试      □考查
                 
适用专业及层次      药学专业研究生
先修课程                 药学及其相关课程
教    材                      自编
参考书目                药理学、生物药剂学
               
 
二、课程内容简介
    药物代谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律的一门科学,即药物分子被机体吸收后,在机体作用下发生的化学结构转化。也是药物研发产业链中的重要环节,贯穿药物研究过程的始终。本课程主要从化学生物学的角度阐述药物代谢的过程及代谢物的结构,代谢酶的类型及其调控机制,体外模拟酶代谢的方法及技术,手性药物代谢规律及其代谢产物预测等,为药物毒副作用的阐述提供化学基础。
三、课程教学内容
1、药物代谢的过程  (6学时)
  1.1药物的吸收和相互作用
  1.2药物的分布和相互作用
  1.3药物的代谢和作用
  1.4药物的排泄和相互作用
  1.5 药物吸收、分布的研究方法和技术 
1. 1、药物的吸收和相互作用 
2. 2、药物的分布和相互作用 
3. 3、药物的代谢和作用 
4. 4、药物的排泄和相互作用
  2、药物代谢的方式  (6学时)
  2.1肝脏代谢
  2.2肠壁代谢
  2.3 肝微粒体中代谢酶的分离纯化
  2.4 肝脏代谢的体外模拟
1. 1、肝脏代谢 
2. 2、肠壁代谢
  3、代谢的两个阶段   (6学时)
  3.1第一阶段通常是氧化、还原和水解反应;
  3.2第二阶段是结合反应。
  3.3 细胞色素P450的功能模拟
  3.4  I相产物与II相产物的分析与模拟
 4、影响药物代谢的因素  (6学时)
 4.1给药途径与给药剂量对代谢的影响;
 4.2.酶促及酶抑作用
 4.3影响药物代谢的生理因素
 4.4 酶促、酶抑反应的实验设计及实施 
 
 5、手性药物及潜手性药物的代谢   (9学时)
 5.1 手性药物的代谢
 5.2 潜手性药物的代谢
 5.3 代谢酶在手性合成上的应用
 6、药物代谢的现代分析技术   (3学时)
 
四、参考文献
 1、生物药剂学,各种版本均可。
 2、手性药物及药理学 曾苏主编。
 
八、 毕业论文及学位论文 
 
   学生毕业需完成《药学院学术学位研究生在学期间完成科研成果的基本要求》(2012版)方可进行毕业学位论文的答辩。学位论文写作按照《兰州大学研究生学位论文写作规范》要求完成方可进行论文答辩。
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